ある整形外科医のつぶやき

外来の診察室で思うこと

CoQ10 その2

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免疫力強化の記事の中で、書かせていただいたCoQ10という物質に関して、責任上追加記事を書かせていただきます。

 

食品科学と食品安全の包括的なレビュー
コエンザイムQ10サプリメント:有効性、安全性、および製剤の課題
マルタアリーナスジャル JMSuñé‐Negre EncarnaGarcía‐Montoya
初版: 2020年2月19日 https://doi.org/10.1111/1541-4337.12539引用:3

などを参考に書かせていただきます。

厚労省ホームページに下記が掲載されており、過去に問題になったことを、記憶している方も多いかと思います。

医薬品成分(イデベノン)を含有していたコエンザイムQ10含有
健康食品として販売されていた無承認無許可医薬品の発見について

 

コエンザイムQ10(CoQ10)は、3番目に消費されている栄養補助食品として、また世界の死因トップ10に入るさまざまな非感染性疾患の治療の潜在的な候補として長年にわたって関心を集めています。

FDA承認薬ではないが食品サプリメントとして販売されているコエンザイムQ10(CoQ10)に関しては、現在、魚油とマルチビタミンに次いで3番目に消費されている栄養補助食品です。

その強力な抗酸化活性とミトコンドリアの生体エネルギーにおける生理学的重要な役割のおかげで、酸化ストレスが心血管などの重要な役割を果たしているさまざまな疾患の治療の潜在的な候補としても考慮されています。
ユビキノンとしても知られるCoQ10は、脂溶性のビタミン様ベンゾキノン化合物であり、人体のチロシンから内因的に合成されます。


生体膜の脂質過酸化を抑制し、ミトコンドリアのタンパク質とDNAを酸化的損傷から保護します。

ミトコンドリア内膜に強く結合し、電子伝達系と酸化的リン酸化に関与しているため、ATPの形で細胞エネルギーを合成する上で重要な役割を果たします

CoQ10の欠如は、筋肉や神経組織など、通常はミトコンドリアが豊富な細胞や組織で症状を示し、さまざまなタイプのミオパチーや神経障害を引き起こす可能性があります。

CoQ10の物理化学的特性を考慮すると、高分子量(863 g / mol)の強い疎水性化合物として、水相に非常に不溶性です、そしてそれは小腸からゆっくりと不完全に吸収され、その結果、ヒトの経口バイオアベイラビリティが低くなります。さらに、熱、光、および酸素に対して脆弱です。

CoQ10内因性合成は、チロシンと8つのビタミンの関与を必要とする複雑なプロセスであることに注意する必要があります、これはプロセスの高い脆弱性をもたらします。

HMG-CoAレダクターゼ阻害剤はコレステロールの前駆体であるだけでなくCoQ10の前駆体でもあるメバロン酸の産生を阻害するため、スタチン(高脂血症の主な治療薬です)はCoQ10濃度を低下させることもできます。
CoQ10はスタチン誘発性ミオパチーおよびさまざまな心血管の治療の潜在的な候補と見なされています。


最後に、細胞のエネルギー合成に関与しているため、CoQ10は体全体に均一に分布していませんが、エネルギー要件が高い組織に集中しています。
細胞レベルでは、その脂溶性のため、主に細胞膜に位置し、総CoQ10のわずか10%が細胞質ゾルに位置し、約40〜50%がミトコンドリア内膜に位置し、そこでエネルギー合成において重要な役割を果たします

 

治療適応
CoQ10は、内因的に合成される唯一の脂溶性抗酸化物質であり、ATP合成に不可欠な役割を果たしているため、すべての組織や臓器、特にエネルギー需要の高い組織や臓器が適切に機能するために不可欠です。
さらに、CoQ10は、エネルギーを生み出す代謝、正常な血圧とコレステロール濃度の維持、正常な認知機能の維持、酸化的損傷からのDNA、タンパク質、脂質の保護、および持久力の向上に有益な効果を発揮することも報告されています。しかし、臨床的証拠はまだ限られているため、EFSA(欧州食品安全機関)の科学委員会)は、CoQ10の消費とこれらの主張された効果との間の因果関係を確立できませんでした。したがって、これらの栄養補助食品の健康強調表示は承認されていません。


1心血管疾患
2スタチン誘発性ミオパチー
3神経変性疾患
4がん
5糖尿病
6CoQ10欠乏症の治療
7片頭痛
8アスリートパフォーマンス
9男性不妊症

などに、臨床応用が検討されています。(ノイキノンは、すでに医薬品として承認されています。)


CoQ10サプリメントの安全性と注意事項の概要
日高ほか (2008年)は、CoQ10の安全性に関する公表された報告書を検討し、毒性が低く、遺伝毒性の可能性がなく、ヒトに深刻な悪影響を引き起こさないと結論付けました。さらに、それは内因性合成に影響を与えず、補給の中止後に血漿または組織に蓄積しません。

臨床データによると、ヒトで観察されたCoQ10の安全性レベルは1,200 mg /日/人であり、これは通常よりもはるかに高い用量です。これらの発見と一致して、二重盲検、ランダム化、プラセボ対照試験では、健康な成人がCoQ10を300、600、900 mg /日で4週間服用した場合、重篤な有害事象は観察されませんでした。

パーキンソン病におけるCoQ10の効果を評価したメタアナリシスでは、1,200 mg /日、さらには2,400 mg /日での治療が安全で忍容性が高いことがわかりました。血漿レベルは2,400mg /日でプラトーに達し、3,000 mg /日ではそれ以上増加しなかったことに注意する必要があります。

CoQ10の投与量が2,400mg /日を超えると、血中濃度が高くなり、胃腸症状を経験する可能性が高くなる可能性があります。

要約すると、CoQ10は安全で忍容性が高く、薬物相互作用がほとんどなく、副作用もわずかです。ただし、栄養補助食品としての適切な使用を確実にするために、CoQ10に関する安全性情報とデータを提供し続けることが重要です。FDAは、特定の健康状態にあり、治療中の人々は、CoQ10を含む栄養補助食品を使用する前に、医療専門家に相談することを推奨しています。

 

結論
CoQ10は、ATPの形で細胞エネルギーの合成に不可欠な役割を果たすだけでなく、強力な親油性抗酸化剤でもあります。

人体で内因的に合成され、私たちの食事の一部である植物や動物の組織に見られるにもかかわらず、さまざまな要因がその生理学的濃度を低下させる可能性があります。

CoQ10の欠乏は、酸化ストレスが重要な役割を果たす特定の疾患や状態で報告されていますが、欠乏が原因なのか結果なのかは不明です。しかし、多くの臨床試験で、経口投与が低CoQ10レベルと高酸化ストレスに関連するさまざまな障害に有益な効果をもたらすことが観察されています。

 

以上 COQ10 について調べさせていただきました。

生命活動に細胞レベルで緊密にかかわっている非常に重要な物質ではありますが、その臨床応用には、ドラッグデリバリーや副作用などの面でクリアーすべき問題がいくつかあるようです。

今後の研究に是非とも期待したいと思います。これがクリアーされれば、免疫強化、さらには老化防止につながるような、夢の薬が出現するかもしれません。

 

 COI:筆者に開示すべき COI は存在しません。

 

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